WWW.KNIGI.KONFLIB.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

 
<< HOME
Научная библиотека
CONTACTS

Pages:     || 2 | 3 |

« ...»

-- [ Страница 1 ] --

RU 2 448 686 C1

(19) (11) (13)

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

(51) МПК

A61K 9/20 (2006.01)

A61K 31/44 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01)

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА

ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

(21)(22) Заявка: 2010140472/15, 05.10.2010 (72) Автор(ы):

Кедик Станислав Анатольевич (RU), (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Алексеев Константин Викторович (RU), 05.10.2010 Блынская Евгения Викторовна (RU), Панов Алексей Валерьевич (RU), Приоритет(ы):

Алексеев Виктор Константинович (RU) (22) Дата подачи заявки: 05.10. RU (73) Патентообладатель(и):

(45) Опубликовано: 27.04.2012 Бюл. № Закрытое акционерное общество "Институт (56) Список документов, цитированных в отчете о фармацевтических технологий" (RU) поиске: RU 2205640 С1, 2003.06.10. RU 2384330 C1, 2010.03.20. RU 2380089 C1, 2010.01.27.

Промышленная технология лекарств / Под ред. проф. В.И. Чуешова. - Харьков:

Издательство НФАУ, МТК-Книга, 2002, с.330-334, 352-355.

Адрес для переписки:

119571, Москва, пр. Вернадского, 86, БМиФТ, С.А. Кедику C

(54) ТВЕРДАЯ ИНДИВИДУАЛЬНАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА С

C ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ 2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ПИРИДИН-3-ОЛА ГИДРОХЛОРИДА И

СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

(57) Реферат: кальция фосфата двузамещенного в качестве Настоящее изобретение относится к химико- наполнителя, 0,4-1,9 масс.% фармацевтической промышленности и касается оксипропилцеллюлозы в качестве связующего твердой индивидуальной дозированной и 9,0-0,6 масс.% веществ, обеспечивающих лекарственной формы, обладающей текучесть и предотвращающих налипание.

выраженным антистрессорным, умеренным Указанная лекарственная форма может быть транквилизирующим, ноотропным, приготовлена в виде таблетки с риской, антиамнестическим и антигипоксическим которая необязательно покрыта оболочкой.

действием, включающей в качестве активного Также изобретение обеспечивает способ компонента эффективное количество 2-этил-6- получения указанной твердой индивидуальной метил-3-пиридин-3-ола гидрохлорида и дозированной лекарственной формы.

RU фармацевтически приемлемые Заявленное изобретение обладает повышенной вспомогательные вещества, которая биодоступностью и сроком хранения до 5 лет.

содержит 65,0-92,5 масс.% 2-этил-6-метил-3- 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 пр., 7 табл.

пиридин-3-ола гидрохлорида, 25,6-2,5 масс.%.: ru RU 2 448 686 C (19) (11) (13)

RUSSIAN FEDERATION

FEDERAL SERVICE

FOR INTELLECTUAL PROPERTY

(12)

Abstract

OF INVENTION

(45) Date of publication: 27.04.2012 Bull. (54) SOLID INDIVIDUAL HIGH 2-ETHYL-6-METHYL-3-PYRIDIN-3-OLE HYDROCHLORIDE DOSAGE

FORM AND METHOD FOR PREPARING IT

(57) Abstract: 25.6-2.5 wt % twice-substituted calcium phosphate as

SUBSTANCE: present invention refers to binding agent and 9.0-0.6 wt % of flowing and antichemical-pharmaceutical industry, and concerns a adhesion substances. Said dosage form may be solid individual dosage forms exhibiting antistress, presented in the form of a optionally coated marked ingredient, an effective amount of 2-ethyl-6-methyl- said solid individual dosage form, has high 3-pyridin-3-ole hydrochloride and pharmaceutically bioavailability and shelf life to 5 years.

of 2-ethyl-6-methyl-pyridin-3-ole hydrochloride, Область техники, к которой относится изобретение Настоящее изобретение относится к области фармакологии. Более конкретно, изобретение относится к получению твердых дозированных лекарственных форм с высоким содержанием 2-этил-6-метил-3-пиридин-3-ола гидрохлорида (метилэтилпиридинола гидрохлорида), обладающих высокой биологической доступностью и имеющих продолжительный срок годности.

Предшествующий уровень техники Лекарственные препараты, содержащие метилэтилпиридинол в виде фармацевтически приемлемых солей, обладают выраженным антистрессорным, умеренным транквилизирующим, ноотропным, антиамнестическим и антигипоксическим действием. Вследствие этого их применяют, например, при лечении легких когнитивных расстройств, тревожных и других невротических состояний, нейроциркуляторной дистонии, а также в наркологии для улучшения состояния пациентов, страдающих алкогольной или наркотической зависимостью, как при острой интоксикации, так и на стадии абстиненции.

Известные дозированные формы включают стерильные растворы для инъекций и твердые препараты. Для внутривенного и внутримышечного введения применяют 5% раствор метилэтилпиридинола сукцината (товарные знаки: мексидол, мексиприм, мексифин) в воде для инъекций, необязательно содержащий натрия метабисульфит в качестве антиоксиданта. Препарат помещают в ампулы по 2 или 5 мл. Для перорального введения применяют таблетки, покрытые оболочкой, или твердые капсулы, содержащие 100-125 мг метилэтилпиридинола сукцината и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.

В патенте РФ 2065299 (опубл. 20.08.1996) раскрыты таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 16,7-41,6 масс.% мексидола, 16,7-33,3 масс.% глины белой, такое же количество крахмала картофельного, по 0,3-0,5 масс.% кальция стеарата, кислоты стеариновой и метилцеллюлозы, а также 0,5-1,0 масс.% талька. Таблетка покрыта оболочкой, содержащей (в процентах от массы оболочки) 25,0-50,0% метилцеллюлозы и по 8,3-25% твин-80 и диоксида титана. Несмотря на значительное суммарное содержание крахмала и глины белой (33-67 масс.%) в составе ядра таблетки не удается достичь стабильного качества таблеток, и, начиная со стадии изготовления, ядро В патенте РФ 2144822 (опубл. 27.01.2000) описан состав массы для заполнения желатиновых капсул (по 0,1 г активного компонента на капсулу), содержащей масс.% мексидола, 40,5-50,5 масс.% крахмала картофельного, 2,4-2,8 масс.% поливинилпирролидона, 0,9-1,1 масс.% магния стеарата, 0,9-1,1 масс.% талька.



В патенте РФ 2145855 (опубл. 27.02.2000) раскрыт состав другой массы для заполнения аналогичных капсул. Масса содержит 30-60 масс.% мексидола, 17,0- масс.% крахмала картофельного, 2,5-3,5 масс.% поливинилпирролидона, 0,8-1,2 масс.% магния стеарата, 7,7-12,2 масс.% микрокристаллической целлюлозы, 12,0-18,0 масс.% 45 сахара молочного. Основным недостатком предложенных составов является снижение их качества при хранении. Кроме того, высокое содержание сахара молочного и крахмала (от 29% до 53 масс.% суммарно) создает предпосылки для контаминации хранящегося препарата микроорганизмами и продуктами их жизнедеятельности.

В патенте 2205640 (опубл. 10.06.2003) описаны фармацевтические составы, представляющие собой раствор для инъекций, гранулированный порошок для капсулирования и состав для таблетирования, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат 0,5-5,0 масс.% янтарной кислоты. В описании изобретения к патенту указано, что янтарная кислота применяется в качестве стабилизатора, а также повышает содержание восстановленного глутатиона, т.е. оказывает дополнительное биологическое действие.

Раскрытый в указанном патенте гранулированный порошок для капсулирования содержит 50,0-60,0 масс.% мексидола, 0,5-5,0 масс.% янтарной кислоты, 0,0-0,2 масс.% трилона Б, 25,0-35,0 масс.% целлюлозы микрокристаллической, 15,0-20,0 масс.% крахмала, 4,0-6,0 масс.% поливинилпирролидона низкомолекулярного, 0,9-1,3 масс.% магния стеарата и 0,8-1,1 масс.% талька. Фармацевтический состав, предназначенный для таблетирования, содержит 50,0-60,0 масс.% мексидола, 0,5-5,0 масс.% ятарной кислоты, 0,0-0,2 масс.% трилона Б, 14,0-25,0 масс.% целлюлозы микрокристаллической, 15,0-25,0 масс.% крахмала, 4,0-6,0 масс.% поливинилпирролидона низкомолекулярного, 0,0-5,0 масс.% натрия крахмала гликолята, 0,8-1,0 масс.% магния стеарата, 0,0-1,0 масс.% талька и 0,0-3,0 масс.% коллидона CL. Предложенные составы стабильны в течение 2 лет.

Главным недостатком всех известных твердых лекарственных форм является невысокое содержание активного компонента (не более 60 масс.%). В частности, следствием этого является увеличение массы и размера таблетки или капсулы, содержащей терапевтически эффективное количество активного компонента. Это может создавать трудности при введении, особенно пациентам, страдающим невротическими расстройствами. Кроме того, необходимость введения существенных количеств вспомогательных веществ и нанесения защитных оболочек сложного состава для обеспечения длительного срока годности увеличивает себестоимость производства готового продукта вследствие повышения доли затрат на материалы и технологическое оборудование.

Таким образом, существует потребность в создании препаратов с высоким содержанием метилэтилпиридинола, имеющих продолжительный срок годности.

Описание изобретения Целью настоящего изобретения является создание твердых дозированных лекарственных форм с высоким содержанием метилэтилпиридинола гидрохлорида, имеющих продолжительный срок годности и удовлетворяющих всем требованиям Государственной Фармакопеи РФ.

Авторы настоящего изобретения провели обширные исследования для преодоления недостатков известного уровня техники и создали твердые индивидуальные дозированные формы, отвечающие всем требованием Государственной Фармакопеи РФ, содержащие существенно меньшее число компонентов в меньших количествах по отношению к метилэтилпиридинола гидрохлориду в качестве активного компонента.

В соответствии с первым воплощением настоящего изобретения предлагается твердая индивидуальная дозированная форма с высоким содержанием метилэтилпиридинола гидрохлорида, обладающая выраженным антистрессорным, 45 умеренным транквилизирующим, ноотропным, антиамнестическим и антигипоксическим действием, включающая в качестве активного компонента эффективное количество 2-этил-6-метил-3-пиридин-3-ола гидрохлорида и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащая 65,0-92, масс.% 2-этил-6-метил-3-пиридин-3-ола гидрохлорида, 25,6-2,5 масс.% наполнителя, 0,4-1,9 масс.% связующего и 9,0-0,6 масс.% веществ, обеспечивающих текучесть и предотвращающих налипание.

В предпочтительном варианте лекарственной формы наполнители выбраны из группы, состоящей из лактозы, кальция фосфата двузамещенного, микрокристаллической целлюлозы, связующие выбраны из группы, состоящей из крахмала, поливинилпирролидона, оксипропилцеллюлозы, а вещества, обеспечивающие текучесть и предотвращающие налипание, выбраны из группы, состоящей из кальция стеарата, магния стеарата, аэросила.

Термин «твердая индивидуальная дозированная форма» обозначает физически дискретную часть фармацевтической композиции, содержащую определенное количество активного компонента.

Термин «капсула» имеет общепринятое в данной области значение и предпочтительно относится к твердым капсулам, более предпочтительно к твердым желатиновым капсулам.

В первом предпочтительном варианте твердой желатиновой капсулы связующим является оксипропилцеллюлоза, а веществом, обеспечивающим текучесть и предотвращающим налипание, является аэросил.

Во втором предпочтительном варианте твердой желатиновой капсулы связующим является поливинилпирролидон или крахмальный клейстер, а веществом, обеспечивающим текучесть и предотвращающим налипание, является аэросил.

Термин «таблетка» имеет общепринятое в данной области значение и предпочтительно относится к плоскоцилиндрическим таблеткам с риской, более предпочтительно дополнительно покрытым оболочкой.



Pages:     || 2 | 3 |
 



Похожие работы:

«Предисловие Лучше не знать? Подзаголовок данной книги пришел мне в голову, когда я услышала эту сакраментальную фразу из уст милой дамы после просмотра по центральному каналу ТВ документального фильма о еде. Этот фильм наверняка потряс большинство телезрителей, ибо в нем наглядно демонстрировалось, как из протухшей рыбы с помощью особых манипуляций рыночные торговцы делали вполне свежую и съедобную на вид, как синюю тощую курицу превращали в белую и упитанную, вкачав в нее шприцом специальный...»

«УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКИЙ КОМПЛЕКС Дисциплина: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ Специальность: 060301.65 - ФАРМАЦИЯ Направление: 060301 - ФАРМАЦИЯ Квалификация специалиста – провизор ЕРЕВАН ПОЯСНИТЕЛЬНАЯ ЗАПИСКА Фармацевтическая технология – наука, изучающая теоретические основы технологических процессов получения и переработки лекарственных средств в лечебные, профилактические, реабилитационные и диагностические препараты в виде различных лекарственных форм и терапевтических систем. Целью изучения...»

«РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ ЗАКОН О САНИТАРНО-ЭПИДЕМИОЛОГИЧЕСКОМ БЛАГОПОЛУЧИИ НАСЕЛЕНИЯ Принят Государственной Думой 12 марта 1999 года Одобрен Советом Федерации 17 марта 1999 года (в ред. Федеральных законов от 30.12.2001 N 196-ФЗ, от 10.01.2003 N 15-ФЗ, от 30.06.2003 N 86-ФЗ, от 22.08.2004 N 122-ФЗ, от 09.05.2005 N 45-ФЗ, от 31.12.2005 N 199-ФЗ, от 18.12.2006 N 232-ФЗ, от 29.12.2006 N 258-ФЗ, от 30.12.2006 N 266-ФЗ, от 26.06.2007 N 118-ФЗ, от 08.11.2007 N 258-ФЗ, от 01.12.2007 N 309-ФЗ,...»

«П о д р едак ц и ей чл.-корр. А Н С С С Р О. А. А Л Е К И Н А Допущено Главным управлением гидрометеорологической службы при Совете Министров СССР в качестве учебного пособия для гидрометеорологических техникумов Г И Д Р О М Е Т Е О И З Д А Т • Л Е Н И Н Г Р А Д • 1974 УДК 551.46 В книге д а е т с я п редставл ен и е о с во й ств ах в о ­ ды к ак раств о р и тел я, о химическом состав е м о р ­ ских вод, о проц ессах, п ротекаю щ и х в М ировом океане и ф орм ирую щ их его гидрохим ический р е­...»

«Автор: Медведева Дарья, ученица 10 класса Научный руководитель: Нестерова Вера Николаевна, Романова Оксана Владимировна Место выполнения работы: Московская область, г.о. Котельники, МОУ КСОШ №3 Котельники, 2011 ВВЕДЕНИЕ Мы ежедневно употребляем пищу и не задумываемся, что пища – это не только поддержание жизни, но и её качество. Качество жизни – это наше самочувствие, здоровье, радость жизни или безразличие к ней, активность семейная, бытовая и социальная и многое другое. Пища – это источник...»

«Утверждаю Декан экономического факультета _Д.И.Мамагулашвили _2008 г. Учебно-методический комплекс по дисциплине Общая и неорганическая химия для студентов 1 курса Специальность: 080401 – Товароведение и экспертиза товаров Форма обучения очная Обсуждено на заседании кафедры Составитель: 2008 г. Феофанова М.А. к.х.н., доцент Протокол № Зав. кафедройМ.А. Феофанова Тверь 2008 ПОЯСНИТЕЛЬНАЯ ЗАПИСКА Химия относится к числу естественных наук, изучающих окружающий мир. Предмет химии - превращение...»

«К.А. КАРПОВ ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ ТРЕНАЖЕРОВ И КОМПЬЮТЕРНОГО МОДЕЛИРОВАНИЯ НА ПРЕДПРИЯТИЯХ НЕФТЕГАЗОХИМИЧЕСКОГО КОМПЛЕКСА ИЗДАТЕЛЬСТВО САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКОГО ГОСУДАРСТВЕННОГО ЭКОНОМИЧЕСКОГО УНИВЕ РСИТЕТА 2013 2 ББК 35 К 26 Утверждено редакционно-издательским советом СПбГЭУ Карпов К.А. К 26 Особенности применения тренажеров и компьютерного моделирования на предприятиях нефтегазохимического комплекса / К.А. Карпов. – СПб. : Изд-во СПбГЭУ, 2013. – 75 с. В монографии проводится комплексное...»

«Аннотация проекта, выполненного в рамках ФЦП Научные и научно-педагогические кадры инновационной России на 2009-2013 гг. Государственный контракт № 02.740.11.0258 от 07 июля 2009 г. Тема: Синтез и исследование практически важных органических и элементоорганических соединений с заданными свойствами Исполнитель: Учреждение Российской академии наук Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН (ИОХ РАН) Ключевые слова: направленный органический синтез, молекулярное моделирование,...»

«РЕКОМЕНДОВАНА К УТВЕРЖДЕНИЮ: Методической комиссией лечебного факультета учреждения образования Гродненский государственный медицинский университет (протокол № 5 от 02.06.2009 г.); Методической комиссией педиатрического факультета учреждения образования Гродненский государственный медицинский университет (протокол № 7 от 26.05.2009 г.); Центральным научно-методическим советом учреждения образования Гродненский государственный медицинский университет (протокол № 5 от 22.06.2009 г.) ОГЛАВЛЕНИЕ...»

«Золотой луч “Люментрона” Лечить болезни или человека? Основной метод лечения в современной западной медицине – медикаментозное воздействие на ту или иную болезнь химическими препаратами. И не секрет, что любые таблетки способны лечить или одни болезни, или другие, но никак не весь организм, не человека в целом! Если задуматься, в самой фразе лечение болезней заложен подтекст: делать болезни здоровее. Доходит до того, что приходится пригоршнями глотать разноцветные маленькие шедевры фармацеи, а...»






 
© 2013 www.knigi.konflib.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.